Letrozole жогорку тандалма ароматаза ингибиторлорунун жаңы муунунун бир бөлүгү жана жасалма синтезделген бензотриазолдун туундусу.Летрозол ароматазаны төмөндөтүп, эстроген деңгээлин төмөндөтөт, ошентип эстрогендин шишиктин өсүшүнө жол бербейт.Анын in vivo активдүүлүгү биринчи муундагы aromatase ингибитору Amaranteге караганда 150-250 эсе күчтүү.Ал өтө тандалма болгондуктан, глюкокортикоид, минералокортикоид жана калкан безинин функцияларына таасир этпейт;жогорку дозада да, ал бөйрөк үстүндөгү кортикостероиддердин секрециясына эч кандай бөгөт коюучу таасирин тийгизбейт, бул ага жогорку дарылоо индексин берет.